Wpisy

Znaczenie etnofarmakologiczne: Sceletium tortuosum, wśród innych gatunków Sceletium, był tradycyjnie stosowany przez lud Khoisan z Afryki Południowej do łagodzenia dolegliwości związanych z bólem. Jednak komercyjne dostępność tego suplementu znacznie wzrosła ze względu na anegdotyczne twierdzenia o jego właściwościach poprawiających nastrój i właściwościach przeciwlękowych. Niepowiązane badania wykazały istotny związek między cytokinami a pośredniczeniem w depresji. Dlatego też interesujący jest wpływ suplementacji Sceletium na funkcjonowanie komórek odpornościowych, ponieważ skuteczność potencjalnych metod leczenia depresji może, przynajmniej częściowo, zależeć od hamowania sygnalizacji prozapalnej.

Cel pracy

W obecnym badaniu oceniano immunomodulacyjne działanie ekstraktu z Sceletium, zarówno w warunkach podstawowych, jak i w kontekście ostrej stymulacji endotoksyną.

Materiały i metody

Pierwotne monocyty ludzkie suplementowano ekstraktem Sceletium w dawce 0,01mg/ml lub 1mg/ml, z lub bez stymulacji E. coli LPS in vitro, przez 24h. Oceniano żywotność mitochondriów, jako pośrednią miarę cytotoksyczności, oraz uwalnianie cytokin w odpowiedzi na interwencję terapeutyczną.

Wyniki

Leczenie ekstraktem z sceletium wiązało się z podwyższoną żywotnością mitochondriów, jak również z podwyższonym uwalnianiem IL-10 w warunkach podstawowych. Ekspozycja na LPS znacząco obniżyła żywotność mitochondriów, ale zostało to całkowicie wyeliminowane w warunkach, w których stosowano Sceletium. Ostra odpowiedź zapalna na stymulację LPS nie uległa negatywnemu wpływowi. Najbardziej znaczące efekty leczenia Sceletium uzyskano w dawce 0,01mg/ml.

Wnioski

Sceletium wywiera znaczące działanie cytoprotekcyjne w warunkach stymulacji endotoksyną. Ocena cytokin wykazała, że Sceletium posiada łagodne właściwości przeciwzapalne, ale nie utrudnia uzyskania adekwatnej odpowiedzi immunologicznej na ostre obciążenie immunologiczne. Wyniki te wskazują, że Sceletium może być korzystne w łagodzeniu depresji wywołanej cytokinami, jak również w ogólnoustrojowym zapaleniu o niskim stopniu nasilenia.

Link do badań: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29253615/

Znaczenie etnofarmakologiczne: Ekstrakty i alkaloidy zawarte w roślinach z rodzaju Sceletium hamują wiązanie ligandu do transportera serotoniny. Na tej podstawie wysunięto wniosek, że produkty Sceletium działają jako selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny. Nie zbadano jednak innych mechanizmów, które w podobny sposób mogą powodować przypisywane Sceletium działanie anksjolityczne(przeciwlękowe) lub antydepresyjne, takich jak uwalnianie monoamin.

Cele badania

W obecnym badaniu badano jednocześnie, w dwóch kolejnych punktach czasowych, wpływ wysokomembrynowego ekstraktu Sceletium na uwalnianie monoamin i wychwyt zwrotny serotoniny zarówno w ludzkich astrocytach, jak i neuronach hipokampa myszy, a także potencjalny wpływ hamujący na aktywność odpowiednich enzymów.

Materiały i metody

Ludzkie astrocyty i komórki hipokampa myszy poddawano działaniu citalopramu lub ekstraktu Sceletium przez 15 i 30 min, po czym oceniano poziom ekspresji białka transportera serotoniny (SERT) i pęcherzykowego transportera monoamin-2 (VAMT-2) za pomocą immunocytochemii fluorescencyjnej i cyfrowej analizy obrazu. Skuteczność hamowania aktywności acetylocholinoesterazy (AChE) i monoaminooksydazy A (MAO-A) oceniano odpowiednio metodą Ellmana i Olsena (oraz odpowiednich kontroli).

Wyniki

Przedstawiamy pierwsze badanie mechanizmu działania ekstraktu Sceletium w kontekście transportu, uwalniania i wychwytu zwrotnego serotoniny w modelu komórkowym. Żywotność komórek nie została naruszona przez leczenie Sceletium. Wysokomembrynowy ekstrakt Sceletium zmniejszał ekspresję SERT podobnie jak citalopram. Ponadto, VMAT-2 był znacznie zwiększony w odpowiedzi na leczenie Sceletium. Ekstrakt wykazywał jedynie stosunkowo łagodne hamowanie AChE i MAO-A.

Wnioski

Stwierdzamy, że aktywność hamowania wychwytu zwrotnego serotoniny przypisywana roślinie Sceletium, jest funkcją wtórną do aktywności uwalniającej monoaminy wysokomembrynowego ekstraktu Sceletium (TrimesemineTM).

Link do badań: https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0378874115302348?via=ihub

Znaczenie etnofarmakologiczne: Południowoafrykańska roślina Sceletium tortuosum jest znana od wieków z różnych tradycyjnych zastosowań, a ostatnio jako możliwe źródło efektów przeciwlękowych lub przeciwdepresyjnych. Standaryzowany ekstrakt został użyty do badania aktywności farmakologicznej, które mogą być istotne dla etnofarmakologicznych zastosowań, a trzy z głównych alkaloidów były również badane.

Materiały i metody

Z wysuszonego materiału roślinnego przygotowano standaryzowany ekstrakt etanolowy wraz z oczyszczonymi alkaloidami: mesembryną, mesembrenonem i mesembrenolem. Testowano je na receptorach, enzymach i innych celach farmakologicznych oraz pod kątem działania cytotoksycznego na komórki ssaków.

Wyniki

Ekstrakt był silnym blokerem w testach wiązania transportera 5-HT (IC(50) 4,3 μg/ml) i miał silne działanie hamujące na fosfodiesterazę 4 (PDE4) (IC(50) 8,5 μg/ml), ale nie na inne fosfodiesterazy. Nie stwierdzono efektów cytotoksycznych. Mesembryna była najbardziej aktywnym alkaloidem wobec transportera 5-HT (K(i) 1,4 nM), podczas gdy mesembrenon był aktywny wobec transportera 5-HT i PDE4 (IC(50)’s<1 μM).

Wnioski

Aktywność ekstraktu z Sceletium tortuosum na transporter 5-HT i PDE4 może tłumaczyć efekty kliniczne preparatów z tej rośliny. Aktywność ta związana jest z obecnością alkaloidów, szczególnie mesembryny i mesembrenonu.

Link do badania: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21798331

Związek pomiędzy wywołanym otyłością ogólnoustrojowym stanem zapalnym a zmniejszoną sygnalizacją insulinową jest dobrze znany. Wiadomo również, że obwodowo produkowane cytokiny zapalne mogą przekraczać barierę krew-mózg, powodując uwalnianie neurotoksyn, które ostatecznie mogą prowadzić do zniszczenia integralności centralnego układu nerwowego. Niedawno wykazano, że wysokomesembrynowy ekstrakt Sceletium tortuosum posiada właściwości cytoprotekcyjne i łagodne właściwości przeciwzapalne w monocytach, a także ukierunkowuje specyficzne enzymy p450 w celu zmniejszenia syntezy glikokortykoidów w nadnerczach. Jest to istotne, ponieważ etiologia zarówno otyłości jak i cukrzycy jest związana z zapaleniem i nadmierną produkcją glukokortykoidów. Biorąc pod uwagę wzajemne powiązanie działania glukokortykoidów i stanu zapalnego, zbadano centralne działanie immunomodulacyjne dwóch ekstraktów Sceletium tortuosum, przygotowanych różnymi metodami ekstrakcji. Ludzkie astrocyty poddano wstępnej obróbce przez 30 min, przed ekspozycją na lipopolisacharyd Escherichia coli przez 23,5 h (w obecności leczenia). Oceniano cytotoksyczność, mitotoksyczność i odpowiedź cytokinową (podstawową i w odpowiedzi na bodziec zapalny). Ponadto, dla obu ekstraktów oceniono całkowitą zawartość polifenoli, pojemność antyoksydacyjną oraz zdolność do hamowania wybranych enzymów neuronalnych. Wysokomesembranowy ekstrakt z Sceletium wywierał działanie cytoprotekcyjne i przeciwzapalne. Z kolei ekstrakt o wysokiej zawartości delta7-mesembrenonu, bogaty w polifenole, wykazywał silne działanie antyoksydacyjne, choć przy stosunkowo wyższym ryzyku wystąpienia działań niepożądanych przy przedawkowaniu. Wnioskujemy, że oba ekstrakty Sceletium tortuosum mogą być stosowane jako suplement zapobiegawczy lub leczenie uzupełniające w kontekście otyłości i cukrzycy; jednakże, obecne dane podkreślają również wpływ metod ekstrakcji na mechanizm działania produktów roślinnych.

Link do badań: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29520661/

Hoffman, JR, Marcus, I, Dubnov-Raz, G, and Gepner, Y. Ergogeniczny wpływ 8 dni suplementacji Sceletium tortuosum na nastrój, śledzenie wzrokowe i reakcję u rekreacyjnie trenujących mężczyzn i kobiet. J Strength Cond Res 34(9): 2476-2481, 2020-Sceletium tortuosum (ST) jest południowoafrykańską rośliną, o której donoszono, że poprawia samopoczucie u zdrowych osób i jest wykorzystywana w leczeniu osób z lękiem, stresem lub depresją. Badania te zostały przeprowadzone na osobach dorosłych w średnim wieku i starszych, ale nie przeprowadzono żadnych badań na zdrowych, młodych osobach dorosłych. Dlatego celem tego badania było sprawdzenie wpływu 8-dniowej suplementacji ekstraktu Sceletium (25 mg) na zmiany w reaktywnej zwinności, śledzeniu wzrokowym i nastroju. Sześćdziesięciu rekreacyjnie trenujących mężczyzn (n = 48) i kobiet (n = 12), w wieku od 20 do 35 lat, zostało losowo przydzielonych do 1 z 2 grup: ST lub placebo (PL). Badani byli badani 2 razy: przed suplementacją i 2 godziny po suplementacji w dniu 8. Badani wypełniali subiektywny kwestionariusz oceniający czujność i energię za pomocą wizualnej skali analogowej (VAS). Dodatkowo, badani wypełniali kwestionariusz Profile of Mood States oraz dokonywali oceny zwinności reaktywnej i śledzenia wzrokowego. W porównaniu z Placebo odnotowano znaczącą poprawę w przypadku Sceletium w zakresie złożonej sprawności reaktywnej, która wymagała od badanych reagowania na powtarzające się bodźce wizualne z obciążeniem poznawczym. Nie odnotowano natomiast istotnych zmian między grupami w ocenie VAS ani w całkowitej ocenie nastroju. Ponadto, nie zaobserwowano różnic w ocenie reakcji prostych. Wyniki tego badania wskazują na korzyści ergogeniczne w złożonych zadaniach reaktywnych, które zawierają obciążenie poznawcze. Jednak w badanej populacji nie zaobserwowano korzyści w zakresie nastroju.

Link do badania: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32740286/